健康, 医学

第4世代のタブレットをセファロスポリン。抗生物質、セファロスポリン第4世代

セファロスポリンは、β-ラクタム系薬に属します。彼らは、抗菌薬の最大のクラスのいずれかを表します。

概要

比較的新しいが、セファロスポリン第4世代と考えられています。このグループの経口剤形は利用できません。残りの3つは、経口及び非経口使用により表されます。セファロスポリンは、高い生産性と比較的低い毒性を持っています。このため、彼らはすべての抗菌剤の臨床診療において使用頻度の主導的な地位を占めています。

各世代のセファロスポリンのための使用のための指示は、それらの薬物動態学的性質および抗菌活性に依存しています。薬はペニシリンの構造類似性を持っています。これは、抗菌作用の均一なメカニズムと同様に決定し、クロスアレルギー一部の患者では。

活動の範囲

セファロスポリンは、殺菌効果を持っています。これは、細菌の細胞壁を構成する違反が接続されています。大幅行動の範囲を広げ、グラム陽性菌にはほとんど低下作用とグラム陰性菌に抗菌活性を高めるために第三世代の傾向に最初のうち。すべてのメディアのプロパティのための一般的に腸球菌およびいくつかの他の微生物に対して有意な影響がないことを含みます。

多くの患者は、錠剤で、なぜリリースされていない第四世代セファロスポリンに興味がありますか？これらの薬剤は、特殊な分子構造を持っているという事実。それは、活性成分が腸粘膜細胞の構造に浸透することはできません。したがって、錠剤中の第4世代セファロスポリンは使用できません。このグループ内のすべての薬は、非経口投与のために設計されています。溶媒によるアンプル中のセファロスポリンの4世代で利用できます。

第四世代セファロスポリン

このグループの薬物は、専門家によって排他的に割り当てられています。これは、薬の比較的新しいカテゴリです。セファロスポリン3、4つの世代には効果の類似の範囲を持っています。相違点は、第2グループの副作用です。「セフェピム」を意味し、例えば、第三世代の薬物に近いパラメータの数。しかしによる化学構造の一部の特殊性のために、それは、グラム陰性菌の外壁を貫通する能力を有します。この場合、β-ラクタマーゼ（染色体）Cクラスによる加水分解に対して比較的安定「セフェピム」を意味します。したがって、離れた第3世代セファロスポリンに特有の特性から（「セフォタキシム」「セフトリアキソン」を意味する）、薬物を呈するような特徴として：

β-ラクタマーゼ（染色体）Cクラスを過剰生産微生物の影響。
非発酵微生物に対して高い活性。
ベータ - ラクタマーゼスペクトラム拡散の加水分解に対するより高い抵抗（この機能の値が最後まで明らかではありません）。

Ingibitorzaschischennye薬

このグループには、1つの薬剤「セフォペラゾン/スルバクタム」が含まれます。 monosredstvomと比較して、組み合わせた薬剤は、活性スペクトルを広げました。それは、β-ラクタマーゼを産生することができる腸内細菌科の株の大半を、嫌気性微生物に影響を与えます。

薬物動態

非経口セファロスポリン3、4、筋肉内に投与した場合に非常によく吸収の世代。胃腸管での高い吸収によって特徴付け経口投与のための医薬。バイオアベイラビリティーは、特定の薬剤に依存します。これは、95％（例えば、薬物「セフィキシム」の場合）（資金「セファクロル」「セファドロキシル」「セファレキシン」の）40〜50％の範囲です。特定の薬の経口吸収は、食物摂取を遅くすることができます。しかし、吸収中の「セフロキシムの禁欲」などの薬を加水分解しました。それは食べ物を促進する活性成分のより迅速な放出。

第四世代セファロスポリンは、多くの組織や臓器（前立腺を除く）だけでなく、秘密に分布しています。高い薬物濃度では滑膜及び腹膜、心膜および胸膜液、骨や皮膚、軟部組織、肝臓、筋肉、腎臓および肺で発見されています。 BBBを通過してCSFで治療濃度を形成する能力は、「セフタジジム」「セフトリアキソンなどの第三世代の薬物でより顕著である」ならびに「セフォタキシム - セフェピム」を「代表第四の手段」。

代謝・排泄

セファロスポリンの大半が崩壊の対象にはなりません。例外は医学「セフォタキシム」と考えられています。これは、活性生成物の形成に続いてbiotransfomiruetsya。排泄セファロスポリン第4世代だけでなく、他の、主に腎臓の代表。尿中に退色すると、比較的高い濃度を発見されました。

薬「セフォペラゾン」と二重の排除によって特徴づけられる「セフトリアキソン」 - 肝臓と腎臓。ほとんどのセファロスポリンの場合は半減期は1〜2時間以内です。長い時間が資金「セフチブテン、」「セフィキシム」（3-4時間）だけでなく、「セフトリアキソン」（8.5時間）のために必要とされます。これにより、一日一回、それらを割り当てることができます。腎不全患者では、薬の投与量を修正する必要があります。

副作用

抗生物質 - 第四世代のセファロスポリン - など、否定的な結果の数を引き起こします：

アレルギー。患者は、多形性紅斑、発疹、蕁麻疹、経験することが血清病、好酸球増加を。このカテゴリの副作用もアナフィラキシーショック、発熱、血管浮腫、気管支収縮が含まれます。
血液学的反応。このうち正提供することであるクームス、白血球減少、好酸球増加（珍しい）、溶血性貧血、好中球減少症を。
神経障害。腎機能障害が観察痙攣の患者における高用量のアプリケーションで。
肝臓：増加トランスアミナーゼ。
消化器疾患。マイナスの影響の中ではかなり一般的な下痢、ある偽膜性大腸炎、腹部の嘔吐や吐き気、痛み。血液フラグメントと液体便の場合、薬剤は覆さ。
局所反応。これらは、静脈注射と筋肉注射および静脈炎の部位に浸潤し、痛みが挙げられます。
他の効果は、膣カンジダ症および経口の形で表現されています。

適応と禁忌

多剤耐性微生物叢によって引き起こされる場合重いnizkominalnyhは、好ましくは、感染割り当てられた第4世代セファロスポリン。これらは、膿胸の胸膜、肺内膿瘍、肺炎、敗血症、骨・関節疾患を。図4は、好中球減少症および他の免疫不全状態に対して、尿路にタイプによって複雑世代セファロスポリンの感染を示しています。医薬品は、個々の不寛容に割り当てられていません。

予防策

観察されたクロス型アレルギーを適用することができます。ペニシリンの不寛容患者は、第一世代のセファロスポリンと同様の反応をマーク。第二又は第三のカテゴリを適用クロスアレルギーは（症例の1~3％で）弱いです。即時型反応（例えば、の履歴を用いてアナフィラキシーショック、または蕁麻疹）、第一世代の薬物は、注意して割り当てられます。次のカテゴリ（特に第四）の製剤には安全です。

妊娠・授乳期

セファロスポリンは、特別な制限なしで出産前に任命されています。しかし、医薬品の安全性に関する適切な制御研究が行われていませんでした。セファロスポリンの低濃度では牛乳の中に浸透することができます。授乳中の薬の背景に腸内細菌叢、カンジダ症、皮膚の発疹、子どもの感作に変更する可能性があります。

小児科および老年医学

新生児のアプリケーションでは、おそらく腎排泄の抑制の背景に半減期が増加します。高齢患者では、腎機能の変化、およびそのための薬剤を除去する可能性が鈍化。これは、調整回路アプリケーションおよび投薬が必要な場合があります。

腎機能障害

最もセファロスポリンの除去は、主に活性形態の腎臓系を介して起こるため、投薬計画は、生物の特性を反映するように調整されるべきです。高用量で、特にループ利尿薬、アミノグリコシド又はおそらく出現腎毒性効果と組み合わせて含みます。

肝機能障害

いくつかの薬物は、胆汁中に排泄されるので、重篤な肝疾患を持つ患者は、投与量を減少させなければなりません。これらの患者では、アプリケーション内の出血とgipoprotrombinemiiのための「セフォペラゾン」を意味高い傾向があります。予防策は、ビタミンKを推奨されているように