健康, 準備
「シクロスポリン」：使用のための説明書。 "シクロスポリンA"：命令。 目はシクロスポリンで低下します
本質的には、Tリンパ球によって行われる動物体内の細胞性および体液性免疫を抑制することができる物質が存在する。 これにより、免疫系障害に関連する疾患の臓器移植および治療を成功させることができた。 そのような天然化合物の1つはシクロスポリンである。
説明
この物質の発見は、Tolypocladium inflatumおよびCylindrocarpon lucidumの菌類株の研究に関連しています。 シクロスポリンAおよびCのようなそれらによって合成された生物活性物質は、血液リンパ球細胞に対して免疫学的活性を示す。 この機能は1972年にSandoz社のスイス研究所の科学者によって初めて発見されました。 シクロスポリンの化学構造は、顕著な特異的免疫抑制作用を有する中性脂肪親和性環状エンドカペプチドであることが判明した。
それに基づく調製物は、Tリンパ球に対する選択的効果を有し、細胞性および体液性免疫を抑制する。 血液中のシクロスポリンは、リンパ球活性を低下させるリンフォカインの産生を抑制するが、体内でのこの化合物の選択的作用を示す造血プロセスおよび食細胞の作用に影響を及ぼさない。
剤形
シクロスポリンを含む投薬に同行して、使用説明書を添付してください。 とりわけ、それは薬の放出の形態に関する情報を含む。 この物質を用いた製剤は以下のように放出される：
- 25,50および100ミリグラムの投薬量を有する軟質カプセル;
- 1ミリリットルの溶液中に100ミリグラムのシクロスポリンを経口投与するためのアルコール溶液;
- 1ミリリットルの溶液中に100ミリグラムのシクロスポリンを経口投与するための油性溶液;
- 1ミリリットル中に50および650ミリグラムのシクロスポリンを注入するための溶液を作るための濃縮物;
- 500ミリグラムのシクロスポリンを1ミリリットルで点眼する。
剤形に応じて、適用は異なるであろう：内服用、注射用、局所投与用。
活性成分の吸収速度、血液中の最高濃度の蓄積時間、カプセルおよび内部溶液は等価であると考えられる。
薬物「シクロスポリン」：類似体
軟質ゼラチンシェルおよび液体溶液中のカプセル化された薬物の中で、原薬はスイスの製薬会社Novartisによって製造された薬物「Sandimmun Neoral」である。 残りの薬物は、物質シクロスポリンで最初に作成された組成物と同様に再現されると考えられる。 調製物「シクロスポリンヘキサル」、「エコラール」、「シクロプレン」、「シクロスポリンA」などの類似体は、カプセルまたは内部投与または注射のための溶液の形態で放出される。
それらの主な目的は、内臓器官または骨髄の移植中の拒絶反応を低減することである。 それらは、自己免疫疾患でも治療され、製剤「シクロスポリン」に適用される使用説明書に示されている。 類似体は、使用のために同じ特徴および適応症を有する。
薬物「シクロスポリンA」の作用機序は、
すべての免疫抑制薬の効果は、Tリンパ球に対する選択的効果に基づく。 例外ではなく、薬物「シクロスポリンA」。 この指示書は、細胞内の受容体形成と結合する活性成分の作用の基本的な薬力学的メカニズムを詳述する。 インターロイキンおよびインターフェロンの産生が減少し、IL-2受容体の発現が減少する。
投薬 "シクロスポリンA"は、身体の細胞および組織に向けられた抗体の産生を減少させ、外来であり破壊すると考えている。 この特徴は、免疫学的障害を減少させ、自己免疫疾患の活性を低下させることを可能にする。
同種移植に対する "シクロスポリンA"の有効性は素晴らしいです。 移植された組織および器官の拒絶の理由は、T細胞によって生成される免疫の活性化である。 彼らは、移植抗原の影響下で生産され、移植片の細胞に影響を与えて死に至ることに積極的に取り組み始めています。
免疫抑制剤の作用は、T細胞リンクの遮断および免疫反応に起因するTリンパ球の阻害をもたらす。 結果的に、薬剤「シクロスポリンA」の有効性（指示はこれを示している）は、移植片の抗原を抑制した後にのみ達成される。 抗原と抗体との関係を破壊することにより、移植臓器の細胞の壊死が防止される。
なぜ使うの？
薬物「シクロスポリン」の使用指示は、2つのカテゴリーに分けられます。
第1は、ドナー組織および器官の移植または移植である。 薬物は、移植された臓器または組織の拒絶を防ぐために使用される。 通常、皮膚、心臓、骨髄、肺、肝臓、腎臓、膵臓は移植として使用されます。 他の免疫抑制剤を使用する場合、拒絶反応を排除するために薬物を使用することが可能である。 第2のカテゴリーは、重篤な形態の自己免疫疾患を含む。 また、治療薬は他の薬剤の効力が低い場合に処方される。
どのような病気が "シクロスポリン"という薬で治療されていますか？ 徴候の数に使用するための指示書は、アトピー性皮膚炎および神経皮膚炎の急性形態、乾癬の発現、小関節が炎症を起こしている関節リウマチを特徴とする。 脈絡膜および網膜が炎症を起こしたとき、眼の中および後部領域におけるブドウ膜炎およびホルモン依存性およびホルモン耐性のネフローゼ症候群で使用することが可能である。
入学規則
この薬剤による治療は、病院での医療監督下でのみ推奨されます。 通常、内部使用または静脈内点滴が使用されるが、溶液またはカプセルの摂取が好ましい。
静脈内注射のための溶液を調製するために使用される器具は、ヒマシ油との反応がないように、ポリ塩化ビニルではなく、ガラス製でなければならない。
濃縮物を希釈するには生理的0.9％ 塩化ナトリウム 溶液または5％ グルコース溶液を使用した。 目的に応じて、1：20〜1：100の比率で希釈を実施する。 薬物は2時間から6時間までゆっくりと注入される。
器官または組織を移植する前に、シクロスポリンの溶液は、事前に約4〜10時間で予め設定される。 アレルギーの徴候を予防するために、抗アレルギー治療および他の免疫抑制剤を並行して投与する。 静脈内投与の 2週間後 、 薬物は経口投与に切り替えられる。 医師によって処方された1日用量は、12時間に2回服用される。
風邪、麻疹、麻疹、流行性耳下腺炎などの生きて弱まったホエイにワクチン接種することは禁忌であり、薬物の効果を低下させる併用禁忌とグレープフルーツジュースは禁止されています。
投薬量
成人に移植する場合、レセプションは体重1キログラムにつき10-14ミリグラムの一日量から始まります。 処置の7〜14日の終わりに、血液中のシクロスポリンの濃度が測定される。 体内での吸収と変換の速度に影響します。 この指標は、副作用を予防し、他の薬剤とのネガティブな相互作用を排除するために監視することが重要です。 その後、この薬の1日の投与量は体重1キログラム当たり3〜6ミリグラムに減少し、2つの用途に分けられる。 血漿中のシクロスポリンの治療量は、110〜410ナノグラム/ミリリットルの範囲である。
腎臓移植の 後 、 体重1キログラム当たり3〜4mg未満の用量で投薬を受けると、臓器拒絶反応を引き起こす可能性がある。
骨髄移植には、シクロスポリンとメトトレキサートの併用が必要です。 移植の開始の数日前に、患者は1日当たり体重1キログラムにつき2.5〜5ミリグラムの物質を静脈注射する。
治療カプセルに切り替えると、毎日12.5mgの体重1kgが2回服用されます。 この量の薬物による治療は3〜6ヶ月間続きます。 徐々に、治療期間の終わりまで投与量を減らす必要があります。
急性状態を排除するために、薬物の1日投与量を体重1キログラム当たり12.5〜15ミリグラム（2つのアプローチで取られている）で使用する。 50日後、投与量は週に5％減少し、5ヶ月後には薬物が止まる。 第2の反応の場合、追加の薬物「シクロスポリン」が与えられる。 使用説明書には、移植された臓器（心臓、肝臓）の生存に関する情報が記載されています。 統計によると、1年で80％に達します。
自己免疫疾患の治療は、各疾患のための用量の選択に対する特別なアプローチを必要とする。
重度の乾癬では、毎日の投与量は体重1キログラムにつき2.5ミリグラムで、2つのアプローチをとっています。 用量は、治療開始後30日後に改善がない場合は、体重1キログラムあたり1ミリグラム、体重1キログラムにつき5ミリグラム以上増加する。 治療が効果的でない場合、入院は6週間後に中止されます。
成人の正常な腎機能を有するネフローゼ症候群は、薬物の投与量を子供の体重1キログラムあたり6ミリグラム、体重1キログラムにつき5ミリグラムまで治療する。 腎機能が損なわれている場合、投与量は体重1キログラムにつき2.5ミリグラム以下である。
薬物治療の過程で、血漿中のシクロスポリンの含有量がモニターされる。 治療効果のためには、1ミリリットル当たり60-160ナノグラムの量の血液中のその濃度が必要である。
最初の3ヶ月間、この指標の増加は臓器移植拒絶または腎障害の発症を示す可能性があるため、血清クレアチニン値のモニタリングは必須である。 正常な腎機能を有する人にとって、分析は14日ごとに行われ、異常があれば7日ごとにクレアチニンスコアが測定される。 この指標の濃度が成人の場合は1リットルあたり200μmol以上、小児の場合は1リットルあたり140μmolを超えると、薬物は取り消されます。
薬物の毒性の可能性があるため、血液中のビリルビン、尿素、アミラーゼ、マグネシウムおよびカリウムイオンの定期的なモニタリングが行われ、肝臓酵素の活性が決定される。
最初の1ヶ月半の間に重度の関節リウマチをCyclosporineで2.5mg / kg体重で治療し、その後の治療では体重1kgあたり4mgを超えるべきではない。 薬物が耐容性に乏しい場合には、それを最小限の有効量にまで減らすことができる。 少量のグルココルチコステロイドまたは非ステロイド性抗炎症薬との薬物「シクロスポリン」の可能な組合せ。
重い形態のアトピー性皮膚炎は、体重1キログラムにつき2.5ミリグラムの用量で1日投薬することによって治療される。 効果がない場合、14日後、体重1キログラムにつき最大5mgの1日用量が処方される。 状態が改善した場合は、薬物の投与量を徐々に減らすことが推奨される。
シクロスポリンはどのようにして目に使われますか？ 点眼剤
免疫抑制剤は、乾性角結膜炎の治療のために眼科学に適用されている。 シクロスポリンは、これらの目的にも使用される。 内容物（0.05％）を含む 点眼剤 は、商標名Restasisで製造されている。
この薬は、眼の角膜を保護し、潤いを与えるために使用される医薬品群に属します。 この薬剤は、0.4ミリグラムの単回用量バイアル中で、500ミリグラムの活性物質の溶液1ミリリットルの含有量で製造される。
シクロスポリンの薬物療法効果は何ですか？ 点眼剤は、乾性角結膜炎の際に涙液分泌の生成を抑制する、抗炎症、免疫調節効果を生じる。
薬物Restasisを使用する方法
局所的には、シクロスポリンを含有するRest Rest剤が使用される。 使用方法点眼剤は、最初にバイアル内で振とうして、均一な不透明な白色エマルジョンを得ることを推奨します。 この後 、 病的な眼の 結膜嚢に 滴を滴下することができます。 この手順は1日2回、12時間ごとに実行されます。 薬を使用するときは、感染が溶液に入るのを防ぐために、眼粘膜のバイアルの端に触れないでください。 ボトルを開けた直後に薬剤を使用しなければならないことを覚えておくことは重要であり、残りの溶液はもはや使用されず、処分される。
コンタクトレンズを着用しているときは、「Restasis」という薬で治療をしないでください。 それらはソリューションを使用する前に削除され、15分後に再挿入できます。
シクロスポリンの動物への応用
当初は、シクロスポリンを使用した人のみでした。 この物質を含有する油性溶液である「Sandimmun」は、異なる患者によって使用される場合、血漿中の活性成分の濃度が異なる。
その後、超微粉シクロスポリン（「ネオラル」）というより現代的な形態が創出されました。 それは、液体との相互作用の間にマイクロエマルションの形成を引き起こした。 これは、動物での使用には推奨されない油性溶液とは対照的に、薬物の改善された吸収およびバイオアベイラビリティをもたらした。
薬の獣医フォームの作成者は、会社「ノバルティス」と考えられています。 ライセンスを受けた薬物は、「アトピー」と呼ばれる2003年にリリースされたことは、動物におけるアトピー性皮膚炎の治療を目的とします。 それまでは、非公式に炎症プロセスの症状の緩和のための移植腎犬や猫のために使わ免疫抑制剤。
アトピー性皮膚炎の症状は、通常3年までの6ヶ月間の年齢間の若い犬や猫に表示されます。 これは、再発性再発を特徴とする慢性疾患です。 これは、シクロスポリンを含む生涯の準備を処理する必要があります。 動物「アトピー」のために使用するための手順は、効果的かつ安全にそれを長い時間を使用する可能性にポイントを意味します。
吸収の変化への同時食物摂取と薬物療法で、食事の後、または2時間前にツールを取ることをお勧めします。
薬物使用の意図しない結果の中で消化器系の中で最も一般的な障害がありますが、それらは容易に示されています。 他の副作用は、多毛症、歯肉過形成および過形成性皮膚炎の兆候です。 薬剤の投与量を減少させることによって彼らの緩やかな消失です。
シクロスポリンを受信すると、腎不全、高血圧、腫瘍の形成を生じない治療用量では、ブドウ球菌感染症及び病原体malassezioznogo皮膚炎の成長と発展を低減します。 すべてのこれらの事実は、犬のアトピー性皮膚炎の長期治療中の合併症のリスクが低いことを示します。
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