ベータラクタム系抗生物質：作用機序と分類

抗生物質 - アクションのEtiotropicメカニズムを有する薬剤のグループ。 言い換えれば、これらの薬は病気の原因に直接作用する（この場合には、微生物が原因物質である）と2つの方法でそれを行う：破壊する微生物（殺菌剤 - ペニシリン、セファロスポリン）、またはその複製を阻害（静菌 - テトラサイクリン、スルホンアミド）。

これは、β-ラクタムである - 薬の膨大な量は抗生物質であるが、それらの最も広範なグループがあります。 それはそれらについてであり、この記事で説明されます。

抗生物質の分類

これらの薬剤の作用機序には6つの主要なグループに分けられます。

1. 細胞膜成分の合成を阻害する抗生物質：ペニシリン、セファロスポリン、および他のもの。
2. 細胞壁の正常な機能を妨げる薬：ポリエンのポリミキシン。
3. タンパク質合成を阻害する薬剤：マクロライド、テトラサイクリン、アミノグリコシドなど。
4. RNAポリメラーゼのステップ動作における阻害性RNA合成：リファマイシン、スルホンアミド。
5. DNAポリメラーゼのステップ動作における阻害性RNA合成：アクチノマイシンら。
6. DNA合成ブロッカー：アントラサイクリン、ニトロフランなど。

しかし、この分類は非常に便利ではありません。 臨床の現場では、抗菌薬の以下の部門を作りました：

1. ペニシリン。
2. セファロスポリン。
3. マクロライド。
4. アミノグリコシド。
5. ポリミキシンとポリエン。
6. テトラサイクリン。
7. スルホンアミド。
8. Aminohinolonov誘導体。
9. ニトロフラン。
10. フルオロキノロン。

ベータラクタム系抗生物質。 構造と作用機序

殺菌効果および使用のための適応症の十分に広いリストと薬のこのグループ。 ベータラクタム系抗生物質は、ペニシリン、セファロスポリン、カルバペネム、モノバクタムが含まれます。 それらのすべては、それらの最も一般的に多くの病気の治療のために処方薬作り、高効率と比較的低毒性によって特徴付けられます。

その構造のためのβ-ラクタム系抗生物質の作用メカニズム。 何のためにここではあまり詳細、それが唯一の薬のグループ全体に名前を与えた最も重要な要素は約言及する価値があります。 β-ラクタム環の分子に含まれる病原体の細胞壁成分の合成を遮断することによって明らかにされる顕著な殺菌効果を提供します。 しかし、多くの細菌は、環の構造を破壊する特殊な酵素を産生することができ、それによって抗生物質を奪うことは、その主な武器です。 だからこそ、β-ラクタマーゼに対する保護を持っていないの治療における薬物の使用、非効率的です。

今細菌の酵素の作用から保護され、より一般的な抗生物質のベータラクタム基になってきています。 それらの組成物は、クラブラン酸などのベータ - ラクタマーゼの合成を遮断する物質を含みます。 （例えば、「アモキシクラブ」など）保護されたβ-ラクタム系抗生物質は、そのように作成しました。 細菌酵素の他の阻害剤は、「スルバクタム」と含み「タゾバクタムを。」

歴史的背景：ペニシリンのグループからの医薬品

このシリーズの準備は最初の抗生物質、人に知られたその治療効果でした。 長い間、彼らは、広く様々な疾患の治療のために使用されており、アプリケーションの最初の数年間は、ほぼ万能薬です。 しかし、それはすぐに細菌の世界の進化はまだ立っていないとして、その有効性が徐々に低下していることが明らかになりました。 微生物は、抗生物質耐性菌の光生成を生じさせる、存在の複雑な種々の条件に迅速に適応することが可能です。

ペニシリンの有病率は、それらの微生物の非感受性株の急速な成長につながったので、その純粋な形でこのグループの薬は無効であり、使用されていない今です。 彼らは最高の自分の殺菌効果を増強する物質と組み合わせて使用され、また、細菌防御機構を阻害しています。

準備ペニシリン

これは、β-ラクタムである 抗生物質の分類 は非常に広範です。

1. 天然ペニシリン（例えば、「ペニシリン」）。
2. 抗ブドウ球菌（「オキサシリン」）。
3. ペニシリン、拡張スペクトル（「アンピシリン」「アモキシシリン」）。
4. シュードモナス（ "アズロシリン"）。
5. （クラブラン酸「スルバクタム」、「タゾバクタム」と組み合わせる）プロテクトペニシリン。
6. いくつかの抗生物質ペニシリンの会員に含め薬、。

ペニシリングループに属する薬の概要

天然ペニシリンは成功し、両方のグラム陽性およびグラム陰性菌の活動を抑制することができます。 後者の、ベータラクタム系抗生物質の連鎖球菌とのこのグループに最も敏感 髄膜炎の原因。 今日までの残りの細菌は、防御機構を取得しました。 天然ペニシリンは、嫌気性菌:.クロストリジウムpeptokokkiに対して有効である、peptostreptokokkov等が挙げられる。これらの薬は毒性が低いと副作用の比較的少数の、アレルギー反応に主に還元されるのリスト、過剰摂取が可能であるが発作の開発、及びによる中毒の症状の出現を持っています消化器系の臓器。

抗ブドウ球菌ペニシリンから最大の価値は、「オキサシリン」などのβ-ラクタム系抗生物質です。 主に黄色ブドウ球菌を戦うために意図されているので、狭いアプリケーションのためのこの製剤。 これは、最も効果的である「オキサシリン」（penitsillinrezistentnyh株を含む）は、この病原体に対してです。 副作用は薬のこのグループの他のメンバーと同様です。

ペニシリン、離れグラム陽性、グラム陰性及び嫌気性細菌叢から拡張スペクトルはまた、腸の感染症の原因物質に対して活性です。 これらの薬剤は、消化器系の障害のわずかに高い確率を特徴としているが、副作用は、上から差は認められませんでした。

β-ラクタム抗生物質「アズロシリン」（ペニシリンの第四のグループの代表）を扱うように設計されている 緑膿菌。 しかし、病原体の瞬間にその使用はそれほど効果的ではありませんになり、このシリーズで薬物に対する耐性を明らかにしました。

上記のペニシリンを保護。 これらの薬剤は、β-ラクタマーゼ産生細菌を阻害するその組成物質に含まれるという事実のために、彼らは、多くの疾患の治療のための、より効果的です。

最後のグループは、 - それは、相互に互いの行動を強化、ペニシリンのいくつかの代表の組み合わせです。

細菌の戦闘機の4つの世代

β-ラクタム抗生物質およびセファロスポリンがあります。 これらの薬物は、ペニシリンのように、彼らの行動の広いスペクトルと副作用に優れています。

四つのグループ（世代）セファロスポリンがあります。

1. 第一世代の最も傑出した代表 - 「セファゾリン」と「セファレキシン」。 これらは主にブドウ球菌、連鎖球菌、髄膜炎菌および淋菌、だけでなく、いくつかのグラム陰性菌に対処するために設計されています。
2. 第二世代は - 「セフロキシム」のベータラクタム系抗生物質です。 責任の彼の面積は、主にグラム陰性菌が含まれています。
3. 「セフォタキシム」、「セフタジジム」 - 分類の第三の群の代表。 彼らは、腸内細菌に対して非常に有効であり、院内（微生物の病院株）の叢を破壊することができます。
4. 主な製品の第四世代 - 「セフェピム」 それは、上記の薬剤のすべての利点を持っている。また、β-ラクタマーゼ細菌に対して極めて安定であると緑膿菌に対して活性を有します。

全体としてセファロスポリンおよびβ-ラクタム系抗生物質は、顕著な殺菌効果によって特徴づけられます。

薬最も注目の投与に対する副作用は、データの多様なアレルギー反応（マイナーから生命を脅かす、アナフィラキシーショックなどに発疹）、消化器官のいくつかのケースでは障害に値するので。

積立金

「イミペネム」 - カルバペネムグループに属するβ-ラクタム系抗生物質。 彼、ならびに微生物叢の他の薬剤に対する耐性に劣らず有名な「メロペネム」パフォーマンスへの影響は、オッズにも第三及び第四世代セファロスポリンを与えることができます。

特に深刻な場合に使用される薬剤、病原体は、他の薬剤による治療に適していない - カルバペネムのグループからのβ-ラクタム系抗生物質。

バッキングは数2を意味し、

「アズトレオナム」 - モノバクタムの最も顕著な代表は、それがアクションの比較的狭いスペクトルにより特徴づけられます。 このベータラクタム系抗生物質は、グラム陰性好気性に対して最も効果的です。 しかし、注意すべきことは、それこれらの病原体によって誘発される疾患の重症型のための第一選択薬になり「イミペネム」「アズトレオナム」β-ラクタマーゼに実質的に影響を受けない、特に治療の失敗他の抗生物質など。

β-ラクタム系抗生物質の作用スペクトル

要約すると、これらのグループの準備が病原体の種の多くに影響を与えることに留意すべきです。 - 細菌のための死刑判決細胞壁合成の封鎖：生き残った微生物のチャンスを残さないように、β-ラクタム系抗生物質の作用メカニズム。

グラム陽性およびグラム陰性菌、病原性細菌叢の好気性と嫌気性...これらのすべての代表非常に効果的な薬があります。 もちろん、そこにこれらの抗生物質と専門性の高いツールの一つですが、準備ができてそれらのほとんどは、いくつかの感染性病原体と戦うために。 ベータラクタム系抗生物質は、院内細菌叢のにも代表を耐えることができる治療に最も耐性があります。

病院の株は何ですか？

私たちは、医療機関に存在する微生物について話しています。 その外観のソースは、患者と医療スタッフを提供しています。 病気の特に危険な隠された、無痛。 病院 - 感染症のすべての可能なキャリアを収集するのに最適な場所。 衛生規則や規範の違反は、彼女は、生き品種および薬物に対する耐性を獲得する可能性が存在する、のためのニッチを発見したこの植物のための肥沃な土地です。

彼らの生息地の病院で、細菌が種々の薬物と通信することができます、ということが主な要因で、高抵抗病院株。 当然のことながら、生物に対する薬物の効果は、ターゲットを破壊することなく、偶然に発生し、かつ少量であり、これは彼らがそれらに抵抗することを学ぶために病院の微生物叢の代表が破壊メカニズムに対する保護を開発することができるという事実に貢献しています。 そして、株はそれが非常に困難であると格闘するように見える、そして時には不可能であると思われます。

一つの方法または別の数のベータラクタム系抗生物質は、この複雑な問題を解決しようとしています。 その中でも、非常に成功した薬の細菌にも、最も影響を受けないに対処することができる代表があります。 この予備薬。 彼らはそれが本当に必要とされている場合にのみ、任命されているとして、その使用が制限されています。 これらの抗生物質を不必要に頻繁に使用されている場合は、細菌がそれらを研究し、保護の方法を開発するために、これらの薬剤の少量と対話する機会を持っているので、それから、最も可能性が高い、それは、その効果の秋を終了します。

場合は、ベータラクタム系抗生物質を投与？

これは主に、それらの作用スペクトルへの薬物のこのグループの使用のために適応。 感染症にβ-ラクタム系抗生物質を任命するのが最善だろう、 その病原体の薬剤の作用に敏感です。

ペニシリンはよく咽頭炎、扁桃炎、肺炎、猩紅熱の治療に設立され、髄膜炎 細菌性心内膜炎、 放線菌、 嫌気性感染症、 レプトスピラ症、サルモネラ症、細菌性赤痢、皮膚・軟部組織の感染症を。 緑膿菌と戦うことができる薬を忘れないでください。

セファロスポリンは、活性の同様のスペクトルを有し、従ってそれらの適応は、ほぼペニシリンと同じです。 しかし、それはセファロスポリンの有効性、特に最後の2つの世代つまり、いない上記の例では指摘しておかなければ。

モノバクタムおよびカルバペネムは病院の株によって引き起こされたものを含め、最も深刻と悪い治療可能な病気と闘うために設計されています。 彼らはまた、敗血症および敗血症性ショックに有効です。

望ましくない影響

既に述べたように、β-ラクタム抗生物質（上記で記載されている、このグループに属する薬物）は、身体に有害な影響が比較的小さい数によって区別されます。 レア痙攣や消化器疾患の症状は、生命を脅かすものではありません。 本当に危険は、β-ラクタム系抗生物質の中で薬に重度のアレルギー反応をすることができます。

発疹、そう痒症、鼻炎や結膜炎は非常に不快なものの、生命を脅かすではありません。 実際に、それはとアナフィラキシーショック（呼吸することができないまで激しい呼吸困難を伴う特に喉頭の領域で、）血管浮腫などの深刻な反応であるので、恐れていたことがどのようなものです。 したがって、薬はアレルギーのテストを実行した後に導入することができます。

可能な交差反応。 ベータラクタム系抗生物質、それらのいずれかに不寛容の場合には、誰もがアレルゲンとして身体によって知覚されることを意味し、相互に構造的に非常によく似た薬のグループが多数、存在することを意味分類。

細菌の耐性を増加させる要因についていくつかの単語

不当頻繁にアプリケーションのための、多くの場合、間違ったに（ベータラクタム系抗生物質を含む）抗菌薬の有効性が徐々に減少。 治療の不完全もちろん、小さな治療用量の使用は回復に資するものではなく、薬に対する保護の方法を発明し、開発するために、微生物に「電車」の機会を防ぎます。 だから、後者は時間をかけて無効になっていることも不思議ですか？

今が抗生物質およびそれらのことができます。すべてを取得するには処方箋なしで薬局から解放されていません。 これは、自己と関連する問題（すべての時間同じ薬なので、上の治療、不正確な投与量との不合理な中断を使用しては。）薬剤耐性株の栽培のための条件を作成し、残っていることを意味します。

これは、積極的に様々な薬剤と通信する機会を持って、院内フローラを滞在しており、それに対抗するための新しい方法を考案するためにここにあります。

何をしますか？ 自己薬で治療は、主治医の勧告を実施しないでください限り、必要に応じてのために薬を服用し、右の用量インチ 戦うために院内の植物では、もちろん、より難しいが、それでも可能。 衛生基準の引き締めとその厳格な実施は、耐性植物の繁殖のために有利な条件を作成する可能性を低減するであろう。

結論ではいくつかの単語

非常に広範なトピック - ベータラクタム系抗生物質。 薬理学（薬の科学と生物への影響は）彼らにグループの一般的な特徴のみならず、いくつかの章を捧げ、だけでなく、最高の代表者で知られているの記述が含まれています。 この記事では、包括的なものではなく、ハイライトを導入する必要があるこれらの薬剤のかを知るしようとしていません。

健康を維持し、忘れないでください：これを使用する前に、またはその抗生物質は慎重にこれらの指示を読み、厳密に勧告に従うか、いっそのこと、専門家に相談してください。